元の
認証取得 
化学構造 : A-485
CAS番号: 1889279-16-6
A-485(A485;A 485)
カタログ番号：URK-V689ラボでのみ使用されます。
A-485 (A485) は、9.8/2.6 nM の IC50 を持つ強力で選択的な細胞および in vivo 活性の p300/CBP 触媒阻害剤です。
生物活性
A-485 (A485) は、9.8/2.6 nM の IC50 を持つ強力で選択的な細胞および in vivo 活性の p300/CBP 触媒阻害剤です。
A-485 は、細胞内の他の HAT およびヒストンメチルトランスフェラーゼよりも p300/CBP に対する選択性を示しています。
A-485 は、前立腺腺癌 PC-3 細胞の H3K27Ac を用量依存的に減少させ、EC50 は 73 nM です。
A-485 は、系統特異的な腫瘍タイプの増殖を選択的に阻害します。
A-485 は、アンドロゲン感受性前立腺癌と去勢抵抗性前立腺癌の両方で AR 転写プログラムを阻害し、去勢抵抗性異種移植モデルの腫瘍増殖を阻害します。
物理化学的性質
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M.Wt |
536.484 |
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方式 |
C25H24F4N4O5 |
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CAS番号 |
1889279-16-6 |
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保管所 |
ソリデパウダー -20度3年; 4度2年 |
溶剤中 -80度6ヶ月 -20度1ヶ月 |
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溶解性 |
DMSOで10mM |
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化学名 |
N-(4-フルオロベンジル)-2-((R)-5-(3-メチルウレイド)-2',4'-ジオキソ-2,{ {9}}ジヒドロスピロ[インデン-1,5'-オキサゾリジン]-3'-イル)-N-((S)-1,1,1-トリフルオロプロパン{{ 20}}イル)アセトアミド |
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参考文献
1. ラスコ LM 他 自然。 2017 年 10 月 5 日;550(7674):128-132。
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